上海2021年12月28日 /美通社/ -- 2021年12月23日，锐格医药，一家处于临床阶段的生物技术公司，宣布获得美国食品和药物管理局（FDA）批准开展新一代CDK2/4/6小分子抑制剂RGT-419B的临床研究。
RGT-419B是新一代CDK2/4/6小分子抑制剂，具有优化的激酶活性谱。它有望改善目前已获批准的CDK4/6抑制剂的安全性，并克服对这些抑制剂的耐药性，这些抑制剂与内分泌疗法联合使用，治疗绝经前/绝经后的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。
在细胞模型实验中，RGT-419B显示出单药活性，与abemaciclib和palbociclib相比，对ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。在对目前批准的CDK4/6抑制剂耐药的ER+乳腺癌细胞中，RGT-419B显示出对癌细胞增殖的完全抑制。在这些实验中，RGT-419B与选择性雌激素受体降解剂或PI3K信号通路抑制剂联合使用时，其对肿瘤细胞的抑制作用进一步增强。
作为单药和与其他获批疗法联合使用，RGT-419B最初将被开发用于治疗对目前获批的CDK4/6抑制剂有原发或获得性耐药的HER2-、ER+乳腺癌患者。随着CDK4/6抑制剂在临床实践中被广泛采用，以前用CDK4/6抑制剂治疗的难治和复发患者正成为更大的、具有临床意义的未满足医疗需求。RGT-419B的临床开发项目将解决这种对CDK4/6和其他激素受体调节疗法的耐药性，为改善晚期乳腺癌患者的生存和生活质量提供新的机会。
RGT-419B是锐格医药公司正在开发的众多创新肿瘤药物中的第一个。创始人兼首席执行官邱夏杨博士说：“这一里程碑标志着锐格医药成功进入了肿瘤治疗领域。我们通过自主研发的AI辅助新药研发CARD平台找到了对多个CDK的最佳选择性，成功推动创新药物在美国进入临床开发阶段。同时，我们非常兴奋通过这个机会能为全球众多乳腺癌患者带来新的差异化治疗方案。”
