上海2021年9月8日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672）旗下全资子公司甘莱制药有限公司今日宣布，肝脏靶向性前体药物ASC41口服片剂健康受试者药物相互作用和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者药代动力学（PK）美国 I 期临床试验取得良好顶线数据。ASC41主要通过CYP3A4代谢形成活性代谢物ASC41-A，ASC41-A是一种选择性甲状腺激素β受体（THRβ）激动剂。
该项临床研究由两个队列组成。第一个队列评估了健康受试者口服5 mg ASC41片剂并同时使用伊曲康唑（CYP3A4强抑制剂）或苯妥英（CYP3A4强诱导剂）的安全性、耐受性和药代动力学。第二个队列评估了NAFLD患者口服5 mg ASC41片剂的安全性、耐受性和药代动力学。
药物相互作用数据表明，在使用或不使用伊曲康唑或苯妥英的情况下，活性代谢物ASC41-A的暴露量并无临床显著的差异。这些数据显示，ASC41相较其他处于后期临床开发的THRβ激动剂具有竞争优势。此外，这些研究结果表明，ASC41/ASC41-A与非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者常用的抗抑郁药物（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），其中大部分为轻度/中度CYP3A4抑制剂）之间产生具有临床意义的药物相互作用的可能性小。此外，根据体外转运体研究预测，ASC41/ASC41-A对他汀类药物的暴露量无明显影响。
该项研究还显示，ASC41/ASC41-A的药代动力学特征在健康受试者与NAFLD患者中无显著差异。
此外，该项美国研究的药代动力学结果与ASC41中国 I 期研究的结果相当，表明该药物在中美群体之间未存在显著的药代动力学差异。
歌礼首席科学官何菡萏博士表示：“总体而言，ASC41/ASC41-A的潜在药物相互作用弱，相较其他处于后期临床开发的THRβ 激动剂具有竞争优势。我们在约4个月内完成了这项美国 I 期研究，再次证明了我们临床团队的卓越执行力。”
甘莱首席医学官Melissa Palmer博士表示：“这些结果非常重要，对于正在服用SSRIs/SNRIs和他汀类药物的NASH患者，将可以参与即将开展的ASC41临床研究。此外，这些结果也可能转化为在真实世界中NASH患者的药物易用性，因为这些患者通常还需服用许多药物来控制其并发症，如高脂血症、2型糖尿病和抑郁症。”
关于歌礼
歌礼是一家在香港证券交易所上市（1672.HK）的创新研发驱动型生物科技公司。歌礼致力于脂肪性肝炎、肿瘤（脂质代谢与口服检查点抑制剂）、病毒性疾病等领域创新药的研发和商业化，以解决国内外患者临床需求。在具备深厚专业知识及优秀过往成就的管理团队带领下，歌礼已发展成为一体化平台型公司，涵盖了从新药发现和开发直到生产和商业化的完整价值链。歌礼拥有三个商业化产品和强健且聚焦创新的研发管线：
1、非酒精性脂肪性肝炎：歌礼制药有限公司旗下全资子公司甘莱制药专注于非酒精性脂肪性肝炎领域创新药的开发和商业化。甘莱制药有三款分别针对脂肪酸合成酶（FASN）、甲状腺激素ß受体（THR-ß）及法尼醇X受体（FXR）的处于临床阶段的候选药物及三种固定剂量复方制剂。2、肿瘤（脂质代谢与口服检查点抑制剂）：专注于在肿瘤脂质代谢中起关键作用的脂肪酸合成酶口服抑制剂管线以及新一代检查点抑制剂-口服PD-L1小分子抑制剂管线。3、病毒性疾病：(i) 乙肝：歌礼专注于乙肝功能性治愈创新药物的研发。探索以皮下注射PD-L1抗体ASC22及派罗欣®为基石药物，与其他靶点药物联合的治疗方案，有望为乙肝功能性治愈带来重大突破。(ii) 丙肝：歌礼成功研发上市两个1类新药戈诺卫®和新力莱®，组成全口服丙肝治疗方案。(iii)艾滋病：ASC22是一种免疫疗法，用于艾滋病特异性免疫重建，最终实现艾滋病感染者的功能性治愈。欲了解更多信息，请登录网站：www.ascletis.com。
