上海2021年11月18日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672）旗下全资子公司甘莱制药有限公司，今日宣布其ASC43F美国I期临床试验已完成首例受试者给药。ASC43F是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的同类第一、针对甲状腺激素β受体（THRβ）和法尼醇X受体（FXR）双靶点的口服固定剂量复方制剂（FDC）。该美国I期临床试验是一项开放标签、单剂量研究，旨在评估ASC43F在健康受试者中的安全性、耐受性和药代动力学。
ASC43F是由5 mg ASC41（甲状腺激素β受体激动剂）和15 mg ASC42（法尼醇X受体激动剂）组成的固定剂量单片复方制剂，每日用药一次。此前在美国和中国进行的I期临床研究显示，ASC41在健康受试者和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者中具有良好的耐受性和药代动力学特征，并在低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高的超重和肥胖受试者（具有非酒精性脂肪性肝炎特征的人群）中显著降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯（TG）和总胆固醇（TC）。
I 期临床试验数据显示，ASC42安全性和耐受性良好，在15 mg每日1次为期14天的治疗期间未观察到瘙痒症状，且低密度脂蛋白胆固醇在治疗期间维持正常水平。经过15 mg每日1次为期14天的治疗后，FXR靶向激活的生物标志物成纤维细胞生长因子19（FGF19）在给药第14天时的增幅高达1,780%， 7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮（C4）在给药第14天时的降幅高达91%。
动物研究表明，来源于ASC43F片的ASC42和ASC41A（ASC41的活性代谢产物）的药代动力学参数与ASC42和ASC41单片的药代动力学参数保持一致。
歌礼首席科学官何菡萏博士表示：“此前，我们已经证实ASC41片剂和ASC42片剂在人体内均具有良好的安全性和药代动力学特征。动物研究表明，在大鼠NASH模型中ASC41和ASC42联合用药后的疗效良好，且ASC43F片与ASC41和ASC42单片的药代动力学参数保持一致。我们相信ASC43F有望成为能有效治疗非酒精性脂肪性肝炎的候选药物。”
甘莱首席医学官Melissa Palmer博士表示：“我为我们临床开发团队的卓越执行力感到自豪，因为近半个月前我们才刚获得美国FDA批准开展该临床试验。此外，本周结束的美国肝病研究协会年会总体观点也强调了研究联合疗法对这种难以攻克的肝病的重要性。”
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