上海2022年1月4日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672）旗下全资子公司甘莱制药有限公司，今日宣布其完成ASC43F美国I期临床试验。ASC43F是公司完全自主研发的双靶点固定剂量复方制剂（FDC），用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
ASC43F是由5 mg甲状腺激素β受体（THRβ）激动剂ASC41和15 mg法尼醇X受体（FXR）激动剂ASC42组成的固定剂量单片复方制剂，每日用药一次。该美国I期临床试验（临床试验编号：NCT05118516）是一项开放标签、单剂量研究，旨在评估ASC43F在健康受试者中的安全性、耐受性和药代动力学。结果显示，ASC43F具有良好的安全性和耐受性，未出现具有临床意义的不良事件。来源于ASC43F片的ASC41和ASC42的药代动力学参数与ASC41和ASC42单药治疗的药代动力学参数具有一致性。
此前在美国和中国开展的I期临床试验表明，5 mg ASC41在健康志愿者、超重和肥胖受试者和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者中均具有良好的安全性和耐受性，并在低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高的超重和肥胖受试者（具有非酒精性脂肪性肝炎特征的人群）中显著降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯（TG）和总胆固醇（TC）。
此前的I期临床数据表明，ASC42安全性和耐受性良好，在人体有效剂量15 mg、一日一次、为期14天的治疗过程中，未观察到瘙痒症状，且低密度脂蛋白胆固醇维持正常水平。同时，FXR靶向激活的生物标志物成纤维细胞生长因子19（FGF19）在给药第14天时的增幅高达1,780%，7α-羟基-4-胆甾烯-3-酮（C4）在给药第14天时的降幅高达91%。
歌礼首席科学官何菡萏博士表示：“美国I期临床试验证实了ASC43F具有良好的安全性，并且来源于ASC43F片的ASC41和ASC42的药代动力学参数与ASC41和ASC42单药治疗的药代动力学参数具有一致性。ASC41和ASC42具有互补的作用机制，甲状腺激素ß受体激动剂主要表现为抗代谢作用，而法尼醇X受体激动剂则主要表现为抗纤维化以及抗炎症作用。因此，这两种分子的组合有可能产生协同作用并对所有非酒精性脂肪性肝炎的病理特征—包括脂肪变性、气球样变、炎症和纤维化均具有治疗作用。此外，甲状腺激素ß受体激动剂与法尼醇X受体激动剂联用可能减少潜在不良事件，比如通过降低低密度脂蛋白胆固醇升高（与其他FXR激动剂有关），从而降低动脉粥样硬化的风险。”
甘莱首席医学官Melissa Palmer博士表示：“非常激动，ASC43F I期临床试验取得良好结果，这将支持我们进一步在非酒精脂肪性肝炎患者中开发这一极具潜力的双靶点固定剂量复方制剂。我们在临床试验申请获批后仅半个月就完成首例受试者给药，并在临床试验申请获批后两个月完成了I期临床试验，我为我们临床团队的卓越执行力感到自豪。”
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