柏林2020年3月31日 /美通社/ -- 拜耳30日宣布，欧盟委员会已授予口服雄激素受体抑制剂（ARi）darolutamide 在欧盟的销售许可。该化合物由拜耳公司和芬兰一家全球运营的制药公司Orion联合开发，推荐用于治疗具有高风险进展为转移性疾病的患有非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的男性患者。拜耳负责此产品的全球商业化，在某些欧洲市场，如法国、德国、意大利、西班牙、英国、斯堪的那维亚和芬兰，由拜耳和Orion共同推广。
Darolutamide 具有独特的化学结构，能够抑制前列腺癌细胞的生长，同时限制副作用对患者日常生活带来的负担。欧盟的批准是基于关键性III期 ARAMIS 试验的结果，该试验评估了 darolutamide 联合雄激素剥夺疗法（ADT）对比安慰剂联合ADT的有效性和安全性。结果显示darolutamide联合ADT的主要有效性终点 -- 无转移生存期（MFS）有非常显著的改善，中位值为40.4个月，而安慰剂联合ADT组仅为18.4个月（p<0.0001），且安全性良好。目前，darolutamide已经在美国、澳大利亚、巴西、加拿大以及日本获得批准，其他地区和国家的申请正在进行或计划中。
“患有nmCRPC的患者通常没有症状，并且生活状态非常积极。对他们而言，重要的是有延缓癌症进展的治疗选择，同时尽量减少因治疗带来的副作用的负担，使他们能够在几乎没有干扰的情况下维持生活方式。Darolutamide提供了一个新的治疗选择，它具有良好的安全性，有助于患者继续接受治疗，并使我们能够实现这些治疗目标。”法国 Gustave Roussy 研究所医学教授 Karim Fizazi 医学博士这样评价。
前列腺癌是一种限定在前列腺部位的癌症，经ADT治疗后，即使体内睾酮的含量降低到非常低的水平也会继续发展，这就是所谓的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。
“我们致力于提供有别于现有治疗选择的创新型药物，满足未被满足的医疗需求，改善治疗结果，并在前列腺癌持续发展的各个阶段维持患者的生活质量，darolutamide 在欧盟的获批体现了我们对此的践行。”拜耳处方药事业部执行委员会成员，肿瘤战略业务部门负责人 Robert LaCaze 先生表示，“我们希望将在今年的肿瘤会议上公布事先制定的OS分析结果。”
“结合我们在 darolutamide 开发方面的专业知识，我们很高兴与拜耳合作，并期待我们在欧洲的共同推广，为非转移性去势抵抗性前列腺癌及其医疗专业人员提供支持。”Orion公司商业运营高级副总裁 Satu Ahomaki 说。
在 ARAMIS 试验中，总生存期（OS）和疼痛进展时间是额外的次要有效性终点。在最终MFS分析时，研究观察到OS呈积极趋势，OS数据尚未成熟。事先制定的最终OS分析结果预计将在2020年即将召开的学术会上公布。与安慰剂联合ADT相比，darolutamide 联合ADT疼痛时间延迟，这对于MFS结果是一种额外的支持。所有其他的次要终点，至细胞毒性化疗的时间，至首次症状性骨骼事件的时间，均表明在最终的MFS分析时有利于 Darolutamide 获益。
Darolutamide 联合ADT治疗显示了良好的安全性，最常见的不良反应（超过安慰剂加ADT组>=2%）是疲劳/乏力（16% vs. 11%）、四肢疼痛（6% vs. 3%）和皮疹（3% vs.1%）。在研究的两个组中，9%的患者因不良事件而停药。
关于ARAMIS试验
ARAMIS试验是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期研究，该研究在目前正在接受雄激素剥夺疗法（ADT）治疗且疾病转移风险高的nmCRPC患者中，评估 darolutamide 的安全性和有效性。在临床研究中，1509例患者按2：1的比例随机分为两组，口服600毫克 darolutamide 或安慰剂联合ADT，每日两次，另一组口服安慰剂和ADT。研究允许有癫痫病史的患者参与。
关于darolutamide
Darolutamide 于2020年3月在欧盟获得批准，商品名为Nubeqa®，用于治疗具有高风险进展为转移性疾病的患有非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的男性患者。Darolutamide已经在美国、澳大利亚、巴西、加拿大以及日本获得了监管部门的批准，其他地区的申请正在进行或计划中。
Darolutamide 是一种雄激素受体抑制剂（ARi），其独特的化学结构与受体结合具有很高的亲和力，展现出很强的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。该化合物也正在一项III期ARASENS试验中用于转移性激素敏感性前列腺癌的研究。有关上述试验的信息，请访问http://www.clinicaltrials.gov。
关于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）
前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤。前列腺是男性生殖系统的一部分，前列腺癌由前列腺内的细胞异常增殖引起。它主要影响50岁以上的男性，患病风险随年龄的增长而增加。
治疗方法包括外科手术、放射治疗和使用激素受体拮抗剂等药物，即阻止睾酮形成或阻止其在目标位置作用进行治疗。然而，几乎在所有病例中，癌症最终都会对传统激素疗法产生抵抗。
CRPC是指即使经ADT治疗且当体内睾酮降至极低水平，癌症仍然持续进展的一种晚期疾病类型。就进展性nmCRPC患者而言， 前列腺特异性抗原（PSA）倍增时间变短与至首次发生转移和死亡的时间减少密切相关。
关于拜耳肿瘤学
拜耳公司秉承“科技创造美好生活”的使命，持续优化创新型产品组合。拜耳肿瘤业务部门目前包括六个肿瘤产品和在各个临床开发阶段的几种其他化合物。这些产品共同体现了公司优先考虑对癌症治疗方式产生变革的靶点和信号通路的研究方法。
关于拜耳
拜耳作为一家跨国公司，在生命科学领域的健康与营养方面具有核心竞争力。公司致力于通过产品和服务，帮助人们克服全球人口不断增长和老龄化带来的重大挑战，造福人类。同时，集团还通过科技创新和业务增长来提升盈利能力并创造价值。拜耳致力于可持续发展。在全球，拜耳品牌代表着可信、可靠及优质。在2019财年，拜耳的员工人数约为104,000名，销售额为435亿欧元，资本支出为29亿欧元，研究开发投入为53亿欧元。更多信息请见www.bayer.com。
前瞻性声明
本新闻稿包括拜耳集团管理层基于当前设想和预测所作的前瞻性声明。各种已知和未知的风险、不确定性和其它因素均可能导致公司未来的实际运营结果、财务状况、发展或业绩与上述前瞻性表述中所作出的估计产生重大差异。这些因素包括在拜耳官方网站http://www.bayer.com/ 上公开的拜耳各项报告。本公司没有责任更新这些前瞻性声明或使其符合未来发生的事件或发展。
