西班牙巴塞罗那和艾伯塔省卡尔加里2014年9月3日电 /美通社/ -- Resverlogix Corp. (TSX: RVX) 今天宣布，Resverlogix 医疗事务高级副总裁 Jan Johansson 博士在西班牙巴塞罗那举行的2014年欧洲心脏病学会大会 (2014 European Society of Cardiology (ESC) Congress) 上发表了口头演讲，主题为“RVX-208 对主要心脏不良事件、ApoA-I 和高密度脂蛋白的效果；SUSTAIN 和 ASSURE 临床试验的结果分析”。Johansson 称动脉粥样硬化引起的心血管疾病患者在施用 RVX-208 时，心脏不良事件相对风险降低 (RRR) 了55% (p=0.02)。更重要的是，RVX-208对糖尿病患者的有益影响增强，主要心脏不良事件相对风险降低了77% (p=0.01)。主要心脏不良事件的减少可能是因为 SUSTAIN 和 ASSURE 试验中测量到 RVX-208能够显著改善心血管疾病风险的具体生物标记，包括ApoA-I 蛋白 (p<0.01) 水平更高，高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 增多，高密度脂蛋白大颗粒 (p<0.05) 增多以及高密度脂蛋白颗粒体积 (p<0.05) 扩大。这些生物标记的显著改善是接受治疗的患者与安慰剂对照组人口相比得出的结果，体现 RVX-208对胆固醇逆转运的有益效果。
RVX-208通过表观遗传途径作用，是首个正在研究中的用于治疗心血管疾病的 BET 抑制剂。欧洲心脏病学会演讲中包含的新信息来自 ASSURE 和 SUSTAIN 临床试验产生的数据分析。
执业内分泌医师、Resverlogix 首席科学官 Norman C.W. Wong 表示：“上述成果对 Resverlogix 而言非常宝贵，因为它们让公司在 BET 抑制剂新兴疗法领域处于有利地位。这些数据提高了 RVX-208 降低心血管疾病患者，特别是糖尿病患者的主要心脏不良事件的可能性。这些关键的信息将用于设计我们继续开发 RVX-208，朝产品注册努力的新一代临床试验。”
Resverlogix 总裁兼首席执行官唐纳德-麦卡弗里 (Donald McCaffrey) 说：“我们很高兴在欧洲心脏病学大会上展现这些数据。它强调了我们多样化 RVX-208开发，在更多病症中研究其活性的计划。未来除了心血管疾病、糖尿病和阿尔茨海默病的临床研究，我们还在探索与慢性肾病 (CKD)、非酒精性脂肪性肝炎和人类免疫缺陷病毒 (HIV) 脂肪代谢障碍有关的其它病症。”
RVX-208 简介
RVX-208 是同类首个用来有选择性地抑制 BET 溴区结构域的小分子。RVX-208 通过几种机制运行，例如通过胆固醇逆向转运 (RCT) 消除动脉粥样硬化斑块，RCT 是一种正常的生理过程，通过它把动脉粥样硬化斑块运输到动脉之外，并通过肝脏将其从体内消除。RVX-208 能够增加 ApoA-I 的形成，ApoA-I 是功能性高密度脂蛋白微粒的重要组成部分，也是胆固醇逆向转运所需的种类。由于是新生成的，这些功能性高密度脂蛋白微粒是扁平的、空的，可以有效消除斑块，从而稳定或逆转动脉粥样硬化。近期临床试验数据的分析表明，RVX-208能显著减少高密度脂蛋白胆固醇水平较低和高敏 C 反应蛋白提高的心血管疾病患者的冠状动脉粥样硬化和主要心脏不良事件，这类患者的医疗需求目前还无法满足。报告称 ApoA-I 的提高和葡萄糖的降低分别都能对阿尔茨海默病和糖尿病产生有益的影响。RVX-208还具有抗炎效果，包括对白介素-66抑制剂、血管细胞粘附分子-1和单核细胞趋化蛋白-1的效果，这些因子都与动脉粥样硬化和斑块稳定性有关。
