百济神州于2023年ASCO年会上公布管线进展，继续强化其抗肿瘤药物组合的优势

研发管线亮点包括： 
- 核心产品泽布替尼与替雷利珠单抗的联合用药数据
- OX40激动剂BGB-A445与BCL-2抑制剂BGB-11417的早期研究结果

中国北京、美国麻省剑桥和瑞士巴塞尔2023年5月26日 /美通社/ -- 百济神州（纳斯达克代码：BGNE；香港联交所代码：06160；上交所代码：688235）是一家全球性生物科技公司，公司今日宣布将于芝加哥举行的2023年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布其研发管线的最新数据，以展示其作为业内规模最大的药物研发团队之一的研究实力及研发成果。即将公布的进展包括百济神州核心产品泽布替尼（中文商品名：百悦泽^®）与替雷利珠单抗（中文商品名：百泽安^®）的临床数据，以及其OX40激动剂和BCL-2抑制剂的早期研究结果。

百济神州高级副总裁、全球研发负责人汪来博士表示："我们将于ASCO年会上展示的数据证明了百济神州肿瘤学药物组合的优势，我们的BCL-2抑制剂和OX40激动剂早期数据支持差异化的生物学假设，创新药物泽布替尼和替雷利珠单抗在单药治疗和联合用药的全球开发计划中也持续不断地产生新的研究数据。在百济神州，我们始终以患者为先，持续推进包含潜在‘同类最佳'与‘同类首创'药物研发管线的开发。"

有关百济神州临床项目及公司信息，欢迎访问百济神州ASCO线上虚拟展台：www.BeiGeneVirtualExperience.com。

核心药物继续表现出一致的安全性和有效性特征

RATIONALE 301是一项3期临床研究，旨在评估替雷利珠单抗对比索拉非尼作为不可切除的肝细胞癌成人患者一线治疗的效果。一项针对该试验风险因素分析显示，在生物标志物ALBI为1级的亚组中，接受替雷利珠单抗治疗的患者中位总生存期（OS）在数值上比接受索拉非尼治疗的患者更长（19.9个月 vs. 16.9个月），在PLR ≤ 141亚组（19.4个月 vs. 14.5个月）和NLR ≤ 3亚组（20.9个月 vs. 15.2个月）中也观察到同样的趋势，表明其潜在的预后价值。

在一项RATIONALE-301的欧洲/北美（EU/NA）亚组分析中，与索拉非尼相比，接受替雷利珠单抗治疗的患者的中位OS、中位缓解持续时间和客观缓解率（ORR）在数值上均更高。值得注意的是，与RATIONALE-301研究的原始人群相比，这一欧洲/北美亚组中非病毒性病因的患者比例较高，而晚期疾病（BCLC C期）患者的数量略少。

此外，在欧洲/北美亚组中，与索拉非尼相比，替雷利珠单抗治疗组的≥ 3级治疗中出现的不良事件（TEAEs；46% vs 66%）、≥ 3级治疗相关不良事件（TRAEs；17% vs 50%）和导致治疗终止的TRAE（9% vs 15%）发生率均较低，该趋势与总体研究人群相似。

• 这些结果将于北京时间6月5日21:00至6月6日00:00以海报形式进行展示（摘要编号#4082和#4083）。

在ROSEWOOD研究的一项更新分析中，泽布替尼联合奥妥珠单抗在既往重度经治的复发/难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）患者中表现出有临床意义的治疗活性和可控的安全性特征，对于此类患者而言，泽布替尼联合奥妥珠单抗有望成为潜在的新疗法。

在本届ASCO年会的"临床试验进行时"（Trials in Progress）环节中，百济神州还将全面展示其3期MAHOGANY的研究设计，以此表明公司致力于开发针对罕见恶性血液肿瘤的潜在新疗法，并在此过程中不断积累有力的临床证据。3期MAHOGANY研究是一项比较泽布替尼联合奥妥珠单抗与来那度胺联合利妥昔单抗用于治疗R/R FL或边缘区淋巴瘤患者的研究。

• 更新数据将于北京时间6月5日21:00至6月6日00:00以海报形式进行展示（摘要编号#7545和#TPS7590）。

首次人体研究的结果显示出关键研发管线资产的前景

百济神州的试验用新药BGB-A445是一种新型单克隆抗体OX40激动剂，不会竞争性阻断OX40与其天然配体结合。在一项正在进行的1期剂量递增和剂量扩展研究中，该分子正在晚期实体瘤患者中作为单药治疗或与替雷利珠单抗联合用药进行研究。

该新药的首次人体试验结果即将于ASCO年会上展示。BGB-A445单药或与替雷利珠单抗联合用于治疗晚期实体瘤患者，在所有剂量下的总体耐受性均良好，无剂量限制性毒性，并表现出初步抗肿瘤活性。

为对其进行进一步评价，目前正在剂量扩展阶段入组非小细胞肺癌和头颈部鳞状细胞癌队列的患者。

• 相关结果将于北京时间6月3日21:00至6月4日00:00以海报形式进行展示（摘要编号#2574）。

BGB-11417是一种强效、高选择性的BCL-2抑制剂。剂量探索研究结果表明该试验性分子作为单药治疗B细胞恶性肿瘤患者中，在最高每日640 mg的所有试验剂量下耐受性均良好，且未出现剂量依赖性的毒性增加。BGB-11417单药治疗在R/R慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤中也显示出良好的初步疗效结果，患者能够在较低剂量水平下产生缓解。

• 这一试验结果将于北京时间6月5日21:00至6月6日00:00以海报形式进行展示（摘要编号#7558）。

关于百济神州摘要的更多详细信息见ASCO网站。

关于百悦泽^®（泽布替尼）

百悦泽^®是一款由百济神州科学家自主研发的布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）小分子抑制剂，目前正在全球进行广泛的临床试验项目，作为单药和与其他疗法进行联合用药治疗多种B细胞恶性肿瘤。由于新的BTK会在人体内不断合成，百悦泽^®的设计通过优化生物利用度、半衰期和选择性，实现对BTK蛋白完全、持续的抑制。凭借与其他获批BTK抑制剂存在差异化的药代动力学特征，百悦泽^®已被证明能在多个疾病相关组织中抑制恶性B细胞增殖。

百悦泽^®已开展了广泛的全球临床开发项目，目前已在全球超过29个国家和地区开展了35项试验，总入组受试者超过4,900人。迄今为止，百悦泽^®已在美国、中国、欧盟、英国、加拿大、澳大利亚、韩国、瑞士等超过65个市场获批多项适应症。 

关于百泽安^®（替雷利珠单抗）

百泽安^®是一种人源化IgG4抗程序性细胞死亡蛋白-1（PD-1）单克隆抗体，设计目的旨在最大限度地减少与巨噬细胞中Fcγ受体结合，帮助人体免疫细胞识别并杀伤肿瘤细胞。临床前数据表明，巨噬细胞中的Fcγ受体结合之后会激活抗体依赖细胞介导杀伤T细胞，从而降低了PD-1抗体的抗肿瘤活性。

百泽安^®全球临床开发项目已在超过30个国家和地区开展超过20项注册相关的试验，入组超过12,000例患者。

百泽安^®已有11项适应症获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准。近日，百泽安^®获得NMPA批准，联合化疗用于不可切除的局部晚期、复发或转移性食管鳞状细胞癌的一线治疗。

关于BGB-11417

BGB-11417是一种强效、高选择性BCL-2抑制剂，能够产生更深入、持久的靶点抑制。

与维奈克拉相比，BGB-11417在临床前研究和肿瘤模型中表现出更高的效价强度（>10倍）和靶点选择性，并展现出克服治疗耐药性的迹象。^[i]

关于BGB-A445

BGB-A445是一种直接作用于OX40抗原的在研激动性抗体。BGB-A445是一种非配体竞争性抗体，不会破坏OX40与OX40配体的结合。临床前实验表明，BGB-A445在较高剂量下的有效性增加，而配体竞争性抗体在较高剂量下会出现有效性下降。

关于百济神州

百济神州是一家全球性生物科技公司，专注于为全球癌症患者发现和开发创新抗肿瘤药物，提高药物可及性和可负担性。通过强大的自主研发能力和外部战略合作，我们不断加速开发多元、创新的药物管线。我们致力于为全球更多患者全面改善药物可及性。百济神州在全球五大洲打造了一支超过9,400人的团队，并在中国北京、美国麻省剑桥和瑞士巴塞尔设立了主要办事处。欲了解更多信息，请访问 http://www.beigene.com.cn。

前瞻性声明

本新闻稿包含《1995年私人证券诉讼改革法案》（Private Securities Litigation Reform Act of 1995）和其他联邦证券法所定义的前瞻性声明，包括百济神州肿瘤产品组合的优势；百济神州开发同类最佳或同类首创创新药物的潜力；百济神州产品管线和开发项目的未来进展；百济神州推进替雷利珠单抗、BGB-11417、BGB-A445和泽布替尼预期临床开发、监管里程碑和商业化的声明；以及在"关于百济神州"标题下提及的百济神州的计划、承诺、抱负和目标。由于各种重要因素的影响，实际结果可能与前瞻性声明中的结果存在实质性差异。这些因素包括：百济神州证明其候选药物功效和安全性的能力；候选药物的临床结果可能不支持进一步开发或上市审批；药政部门的行动可能会影响到临床试验的启动、时间表和进展以及药物上市审批；百济神州的上市药物及候选药物（如能获批）获得商业成功的能力；百济神州获得和维护对其药物和技术的知识产权保护的能力；百济神州依赖第三方进行药物开发、生产和其他服务的情况；百济神州取得监管审批和商业化医药产品的有限经验，及其获得进一步的营运资金以完成候选药物开发、商业化及实现并保持盈利的能力；新冠肺炎疫情对百济神州的临床开发、监管、商业化运营、生产以及其他业务带来的影响；以及百济神州在最近季度报告10-Q 表格中"风险因素"章节里更全面讨论的各类风险；以及百济神州向美国证券交易委员会期后呈报中关于潜在风险、不确定性以及其他重要因素的讨论。本新闻稿中的所有信息仅及于新闻稿发布之日，除非法律要求，百济神州并无责任更新该等信息。