苏州2022年9月20日 /美通社/ -- 康宁杰瑞生物制药（股票代码：9966.HK）宣布，公司自主研发的HER2双特异性抗体偶联药物（KN026-ADC，研发代号：JSKN003）在澳大利亚进行的治疗晚期实体瘤的Ⅰ期临床研究完成首例患者给药。
该研究（NCT05494918）是一项开放、多中心、剂量递增Ⅰ期临床研究，以评估JSKN003在晚期或转移性实体瘤患者中安全性、耐受性和初步有效性，并确定Ⅱ期推荐剂量（RP2D）。
人表皮生长因子受体-2（HER2）是表皮生长因子受体(EGFR/ErbB)超家族的一员，通过PI3K/AKT和RAS/MAPK通路调控肿瘤的增殖、迁移。HER2蛋白可在乳腺癌、胃癌、胰腺癌、肺癌、结直肠癌和卵巢癌等多种晚期恶性实体瘤的肿瘤细胞中表达，与临床预后不良正相关。多项研究表明，HER2受体是治疗HER2基因扩增或过表达肿瘤的有效靶点。
JSKN003是康宁杰瑞自主研发，基于双特异性抗体，利用糖基定点交联的抗体偶联药物（bsAb-ADC）。相较于单抗ADC药物，JSKN003在HER2表达肿瘤中具有更强的内吞活性和旁观者效应，且血清稳定性高，从而可以具有更宽的治疗剂量窗。JSKN003在多个瘤种药理学模型中显示出对HER2高表达和低表达肿瘤突出的抑瘤效力；同时，在临床前模型中，JSKN003表现出良好的安全性特征以及与DS-8201相似的疗效。
康宁杰瑞董事长兼总裁徐霆博士表示："ADC药物近年来发展迅速，已成为治疗恶性肿瘤的重要手段，但肿瘤表面靶抗原表达水平异质性限制、ADC药物的全身毒性和治疗耐药性极大地限制了其临床应用，亟待研发改进。JSKN003是康宁杰瑞基于最新技术平台自主研发的新型HER2双抗ADC，在临床前研究中表现出对HER2高表达和低表达肿瘤突出的抑制效用，且安全可控。我们很高兴JSKN003在澳大利亚完成首例患者给药，这是康宁杰瑞抗肿瘤生物药研发的又一创新成果。目前JSKN003在中国的Ⅰ期临床研究IND也已获得药监局受理，我们期待顺利推进国内外后续各阶段临床研究，推动JSKN003在HER2表达的泛瘤种的开发，使之在全球快速获批上市。"
关于JSKN003
JSKN003是康宁杰瑞自主研发的HER2双特异性抗体偶联药物（ADC），结合肿瘤细胞表面的HER2，通过HER2介导的细胞内吞在细胞内经过溶酶体内蛋白酶降解释放出负载的抑制拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，进而发挥抗肿瘤作用。临床前研究显示，JSKN003较同类药物具有更好的血清稳定性、更强的旁观者杀伤效应和肿瘤杀伤活性，预期使其具有更宽的治疗剂量窗。目前JSKN003正在澳大利亚开展Ⅰ期临床研究，在中国的新药临床试验申请（IND）已获得中国国家药品监督管理局受理。
关于康宁杰瑞
康宁杰瑞生物制药专注于研发、生产和商业化创新抗肿瘤药物。2019年12月12日，公司在香港联合交易所主板上市，股票代码：9966。
康宁杰瑞生物制药在双特异性抗体及蛋白质工程方面拥有全产业链的发现、研发和制造平台。公司高度差异化的产品管线由单克隆抗体、双特异性抗体及抗体偶联物等抗肿瘤新药组成。其中六个产品在中国、美国、日本、澳大利亚处于Ⅰ-Ⅲ期临床。2021年11月，恩维达®（恩沃利单抗注射液）正式在中国获批上市，适用于不可切除或转移性微卫星高度不稳定(MSI-H)或错配修复基因缺陷型(dMMR)的成人晚期实体瘤患者的治疗。
公司拥有异二聚体及混合抗体等多个具有自主知识产权的技术平台，和符合中国、美国和欧盟cGMP标准的大规模生产能力，并且通过包括欧盟QP在内多次审计的完整的质量体系。公司致力于建设国际领先的、多维度的药物开发和产业化平台，聚焦多功能生物大分子新药，惠及中国和全球的患者。
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