歌礼宣布在美国递交口服抗病毒药物ASC10的猴痘适应症新药临床试验申请

--ASC10拥有两项适应症：猴痘病毒以及新型冠状病毒感染。2022年8月，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准ASC10新冠感染适应症新药临床试验申请（IND），目前该项在新冠患者中开展的Ib期临床试验正在美国有序进行

--临床前研究显示，ASC10对猴痘病毒和新型冠状病毒具有强效抗病毒活性

--在美国递交ASC10猴痘适应症新药临床试验申请将进一步拓宽歌礼病毒性疾病管线布局

中国杭州和绍兴2022年10月26日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，"歌礼"）今日宣布已向美国食品药品监督管理局（FDA）递交针对猴痘病毒聚合酶的口服抑制剂候选药物ASC10的新药临床试验（IND）申请。

ASC10是一款口服且广谱抗病毒的双前药，同单前药莫努匹韦（molnupiravir）相比具有新的差异化的化学结构。口服给药后，ASC10和莫努匹韦均可在体内快速、完全转换为相同的活性代谢物ASC10-A，也称β-D-N4-羟基胞苷(NHC)或EIDD-1931。歌礼已在全球范围内提交多项ASC10及其治疗病毒性疾病用途的专利申请，包括治疗猴痘病毒感染。

体外猴痘病毒感染细胞模型中的实验数据显示，ASC10-A对猴痘病毒具有强效的抗病毒活性，表明ASC10有望成为猴痘病毒感染的有效疗法。该研究由歌礼委托IIT研究所实施，该研究所总部位于美国芝加哥市伊利诺伊理工学院。

2022年8月，日本东京的国立传染病研究所的Watashi博士等人发表了一篇研究论文^[1]。Watashi博士等人在该研究中共测试了132种药物，结果显示莫努匹韦（活性代谢物ASC10-A）以及另两种药物在猴痘病毒感染细胞模型中具有强效的抗病毒活性。其余129种药物如瑞德西韦、法匹拉韦、索磷布韦和利巴韦林等均无抗猴痘病毒活性。

猴痘病毒属于正痘病毒属病毒，可导致与天花症状相似的疾病^[2]。据世界卫生组织（WHO）统计，截至2022年10月26日，全球已有超过75,000^[3]例确诊病例，猴痘病毒已在100多个国家传播^[3]。其中，美国报告了共计28,061^[4]例猴痘/正痘病毒属病毒确诊病例。2022年9月19日，中国报告了第一例猴痘病毒感染的确诊病例。WHO评估欧洲地区和美洲地区为猴痘病毒高风险地区^[3]。

通过采用双前药策略，ASC10在Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）中的渗透性和在猴子中的活性代谢物暴露量分别达到了莫努匹韦的3.2倍和2.1倍。研究表明^[5,6]，ASC10-A对多种奥密克戎变种病毒（BA.1 EC₅₀=0.3 µM；BA.2 EC₅₀=0.25 µM；BA.5 EC₅₀=0.23 µM；BA.2.75 EC₅₀=0.90 µM）具有强效的细胞抗病毒活性。目前该项在新冠患者中开展的Ib期临床试验正在美国有序进行。

"作为中国抗病毒领域领先的生物技术公司，歌礼致力于运用科研成果解决病毒性疾病带来的挑战。目前，全球范围内尚未有针对猴痘病毒感染的疗法。在美国递交ASC10猴痘适应症新药临床试验申请将进一步拓宽歌礼病毒性疾病管线布局，为猴痘病毒感染提供潜在疗法。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示。

[1] Daisuke Akazawa, Hirofumi Ohashi, Takayuki Hishiki, et al. Potential anti-monkeypox virus activity of atovaquone, mefloquine, and molnupiravir, and their potential use as treatments. bioRxiv preprint. https://doi.org/10.1101/2022.08.02.502485
[2] https://www.who.int/health-topics/monkeypox/#tab=tab_1
[3] https://worldhealthorg.shinyapps.io/mpx_global/
[4] https://www.cdc.gov/poxvirus/monkeypox/response/2022/index.html
[5] Takashita E, Yamayoshi S, Fukushi S, et al. Efficacy of Antiviral Agents against the Omicron Subvariant BA.2.75. N Engl J Med. 2022; 387(13): 1236-1238
[6] In-house studies

关于歌礼

歌礼是一家在香港证券交易所上市（1672.HK）的创新研发驱动型生物科技公司，涵盖了从新药研发至生产和商业化的完整价值链。歌礼的管理团队具备深厚的专业知识及优秀的过往成就，在团队的带领下，歌礼聚焦三大临床需求尚未满足的医疗领域：病毒性疾病、非酒精性脂肪肝和肿瘤，并以全球化的视野进行布局。凭借卓越的执行力，歌礼快速推进药物管线开发，争取在国际竞争中占据领先地位。歌礼目前拥有三个商业化产品，即利托那韦片、戈诺卫^®和新力莱^®，以及20款在研药物。最前沿的候选药物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠药）、ASC40（复发性胶质母细胞瘤）、ASC42（原发性胆汁性胆管炎）和ASC40（痤疮）。

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