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KRAS G12C抑制剂预计在2021年下半年启动中美两国患者入组，未来将探索与SHP2抑制剂的内部联合用药。KRAS G12D和KRAS G12V已获得先导化合物。
北京、上海和波士顿2021年5月3日 /美通社/ -- 加科思药业（1167.HK）今日宣布，公司在研项目KRAS G12C抑制剂JAB-21822新药临床试验申请（IND）已在美国获批，中国的IND申请已于3月17日获得国家药品监督管理局（NMPA）受理。加科思将展开针对非小细胞肺癌和结直肠癌的肿瘤患者的临床试验，计划2021年下半年中美两国启动患者入组。
JAB-21822是加科思自主研发的小分子抗肿瘤药，将用于治疗KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者。2019年统计数据显示，非小细胞肺癌（NSCLC）、卵巢癌、结直肠癌（CRC）、胰腺癌患者中KRAS G12C突变的全球发病人数达到约29.5万人。迄今为止，全球尚无获批及已上市的KRAS G12C抑制剂。
JAB-21822是KRAS G12C抑制剂中潜在的同类最佳项目。从内部头对头的研究来看，这一项目和同类相比，具有更强的口服生物利用度和系统药物暴露，拥有更好的药代动力学特征和耐受性。
KRAS是人类癌症突变频率最高的致癌基因，全球90%的胰腺癌患者带有KRAS基因突变，目前的治疗选择十分有限，中国只有7.2%的胰腺癌患者能实现5年生存期。KRAS突变普遍存在于结直肠癌（40%），非小细胞肺癌（25%），并且也存在于甲状腺癌、卵巢癌、膀胱癌等疾病中。
KRAS蛋白表面光滑，缺乏与药物结合的深袋，同时GDP/GTP与蛋白催化位点的结合活力高达皮摩尔级，这些原因导致针对KRAS的开发异常困难，在该靶点蛋白发现后的30年余里都未能取得成功，被广泛认为是一“难成药”靶点。加科思化学副总裁龙伟博士表示，变构抑制剂的策略突破了这一“难成药”靶点，加科思凭利用自身的变构抑制剂平台和迭代验证技术开发了高选择性KRAS G12C抑制剂JAB-21822。同时，加科思基于对KRAS G12C的深入理解，进一步开发了KRAS G12D和KRAS G12V两个全球尚无IND申请的靶点，目前已获得先导化合物，预计分别将在2022-2023，2023-2024年间提交IND。
“KRAS G12D和KRAS G12V是非常令人兴奋的两个项目，我们在全球范围内处于前列”，加科思首席生物学家兼高级副总裁周文来博士表示，“KRAS G12D的开发借鉴了KRAS G12C的经验，加上我们内部定制化的库设计（Library Design），以及基于变构抑制剂平台的小分子药物开发实力，各项优势的结合让我们在全球研发格局中处于有利位置。”
加科思致力于攻克不可成药靶点，围绕RAS肿瘤信号通路已有6个项目布局，其中包括KRAS的上游SHP2。临床研究已经表明，SHP2抑制剂有望成为KRAS抑制剂的最佳组合搭档，加科思是全球少数同时拥有SHP2抑制剂和KRAS抑制剂的制药企业，这为我们的联合用药临床试验带来了便捷性与灵活性。
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