上海2021年3月8日 /美通社/ -- 绿叶制药集团宣布，其自主研发的创新制剂 -- 盐酸罗哌卡因脂质体混悬注射液（LY09606）的临床试验申请，已获得国家药品监督管理局药品审评中心受理，即将进入临床阶段。这是国内首个申报临床的罗哌卡因多囊脂质体注射液，可用于手术后镇痛。多囊脂质体的制备技术要求高，工艺难度大，显示出公司在脂质体研发和制造领域的关键技术能力。
针对临床痛点，开发新型长效局麻药制剂
罗哌卡因是首个纯左旋体长效酰胺类局部麻醉药，有麻醉和镇痛双重效应；大剂量使用可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。然而，包括该药物在内的国内临床常用局麻药的作用时间相对较短，临床上存在重复给药以延长作用时间、以及存在相关并发症发生风险的问题。缓释局麻药不仅能够提供较长时间局部镇痛，还能减少大剂量使用的不良反应，开发长效局麻药制剂成为亟需满足的临床需求。
LY09606是一种包载罗哌卡因的多囊脂质体制剂，其独特的多囊结构对于包载的药物具有良好的缓释效应。相比于传统的罗哌卡因注射液以及其他局麻药脂质体产品，LY09606具有多方面优势：
1. 单次用药即可实现长效缓释镇痛，满足临床术后镇痛需求；
2. 避免持续使用镇痛装置及相关并发症，减少阿片类药物以及非类固醇类消炎止痛药（NSAIDs）等全身用药不良反应，显著提升病人依从性；
3. 相较于已上市的布比卡因脂质体，罗哌卡因具有更小的中枢神经及心脏毒性，安全性更高。
全球每年有超过3亿手术患者，罗哌卡因是局部麻醉药的临床常用药物。IQVIA数据显示，局部麻醉药2019年在中国的市场规模达到23.6亿元人民币，从2017年至2019年以23.3%的年复合增长率上升。预计LY09606将拥有更为广阔的市场潜力和前景。
挖潜脂质体技术平台，服务患者所需
LY09606由绿叶制药“长效和靶向制剂实验室”自主研发。绿叶制药长期聚焦脂质体等新制剂技术研究领域，已达到国际先进水平。围绕脂质体技术平台，公司致力于脂质体药物和前瞻性的LNP纳米药物递送系统研究，包括：脂质体药物及其载药技术、核酸药物及其载药技术、LNP磷脂类载体材料技术、中试及产业化关键技术等。
经过十多年研究和积累，绿叶制药已在脂质体技术领域形成核心竞争优势，除了在国内率先突破脂质体产业化技术，还建成高度智慧化的脂质体生产线，产业化能力正在持续提升。公司的第一个脂质体创新制剂产品 -- 力扑素®（紫杉醇脂质体）因明确的疗效和更好的安全性，在临床应用中获得医生和患者广泛认可，也相继获得多个权威指南和共识的推荐。
围绕该技术平台，绿叶制药持续构建一系列后续产品线，包括已进入临床阶段的盐酸伊立替康脂质体注射液、伊立替康氟脲苷脂质体注射液等创新制剂，以及临床前的一系列新药项目。
